Механизм действия нпвп

Содержание

Лечение артрита нестероидными противовоспалительными препаратами

Механизм действия нпвп

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – группа лекарственных веществ, оказывающих обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее действие путем блокирования ферментов, способствующих синтезу простагландинов (активаторов воспаления). Они относятся к негормональным средствам и широко применяются при артритах, артрозах, остеохондрозе.

НПВП назначают в качестве симптоматической терапии для воздействия на проявления заболевания, но не на его причину. Они снимают болевые ощущения, нормализуют температуру тела, уменьшают воспаление в области пораженных суставов.

Для эффективного влияния на все звенья патологического процесса противовоспалительные средства принимают в комплексе с другими лекарственными препаратами после диагностического обследования и определения тяжести болезни.

Классификация НПВП

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) различаются по характеру вещества, производным которого они являются. В их основе лежат кислотные соединения различной химической структуры.

  1. Производные салициловый кислоты (аспирин).
  2. Производные оксикамов (мелоксикам, пироксикам).
  3. Производные антраниловой кислоты (натрия мефенаминат).
  4. Производные коксибов (рофекоксиб, целекокосиб).
  5. Производные пропионовой кислоты (кетапрофен, ибупрофен).
  6. Производные пиразолона (анальгин).
  7. Производные фенилуксусной кислоты (диклофенак-натрий).
  8. Производные индолуксусной кислоты (индометацин).
  9. Производные изоникотиновой кислоты (амизон).
  10. Производные других групп (нимесулид, этодолак).
  11. Комбинированные лекарственные средства (диклокаин, реопирин).

У одних нестероидных препаратов преобладает жаропонижающее действие (аспирин), у других превалирует обезболивание (анальгин, кетапрофен).

При артрите назначают вещества, обладающие, в первую очередь, выраженным противовоспалительным эффектом: диклофенак, индометацин, ибупрофен и Нпвп нового поколения.

Существует множество торговых названий лекарственных средств, действующим веществом которых являются эти химические соединения. В зависимости от фирмы производителя названия препаратов могут значительно меняться, но содержимое остается прежним. Приведем несколько примеров:

  • диклофенак – наклофен, вольтарен, диклоран, диклобенен, артрозан, ортофен, диклофен, ратен;
  • индометацин – ревматин, индотард, метиндол, интебан, индобене;
  • ибупрофен – реумафен, болинет, нурофен, бруфен, бурана.

При лечении острых форм артритов в первые дни лечения назначают инъекции диклофенака, а затем терапию проводят таблетированными лекарственными формами

Негормональные противовоспалительные средства выпускаются в различных лекарственных формах: таблетках, растворах для инъекций, ректальных свечах, мазях и гелях для местного применения.

Побочные эффекты и противопоказания НПВП

Механизм действия нестероидных препаратов заключается в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который участвует в образовании медиаторов воспаления (простагландинов). При этом вещество имеет две изоформы (разновидности), представленные ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Первая изоформа относится к защитным механизмам слизистой оболочки внутренних органов, вторая – представляет собой фермент воспалительных реакций.

Блокировка ЦОГ-1 негативно сказывается на работе многих систем организма, в первую очередь страдает пищеварительная система.

Рекомендуем почитать:Лечение боли в суставах таблетками

Побочные эффекты НПВС:

  • диспепсия (тошнота, понос, рвота, метеоризм);
  • эрозии и язвенные дефекты слизистой желудка и кишечника;
  • внутренние кровотечения;
  • боли в области живота;
  • сонливость, раздражительность;
  • головные боли, головокружения;
  • аллергические реакции;
  • нарушение функции органа зрения, шум в ушах.

Незначительное ухудшение общего состояния в результате побочного действий лекарств обычно проходит в течение нескольких дней приема препаратов. При развитии стойких симптомов, появлении признаков кровотечения из пищеварительного тракта следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Нестероидные средства имеют массу противопоказаний, которые учитывает доктор при назначении противовоспалительной терапии. К основным ограничениям к применению лекарственных веществ относятся:

  • эрозии и язвы желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения;
  • болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
  • патология кроветворения;
  • воспаление зрительного или слухового нерва;
  • выраженные функциональные нарушения печени и почек;
  • детский возраст (до 7 лет);
  • идиосинкразия (повышенная индивидуальная чувствительность к препарату);
  • кровотечения из пищеварительного тракта в анамнезе;
  • период вынашивания плода;
  • кормление грудью.

Правильно подобранное лечение включает назначение препаратов, нивелирующих негативное действие НПВС на организм. Для уменьшения побочного влияния на слизистую пищеварительного тракта рекомендуют параллельный прием средств, снижающих синтез соляной кислоты (омез, лосек). Терапию проводят под постоянным контролем врача, назначают анализы крови, мочи, УЗИ внутренних органов.

Рекомендации по применению НПВП

Следует помнить, что группу препаратов, суточную дозировку и продолжительность курса лечения может устанавливать только врач, основываясь на жалобах пациента, лабораторных и инструментальных методах обследования.

На начальном этапе болезни рекомендуют минимальные эффективные дозы, которые повышают при недостаточном терапевтическом результате.

При заболеваниях суставов нестероидные средства могут назначаться длительными курсами (до полугода), особенно при ревматоидном артрите, который характеризуется интенсивным воспалительным процессом и стойкой деформацией пораженных суставов.

Маленький объем жидкости для запивания таблеток НПВС увеличивает риск формирования язв и кровотечений пищеварительного тракта

Перед началом терапии необходимо знать:

  • читая инструкцию, не нужно бояться большого списка противопоказаний, доктор при назначении препаратов учтет все особенности организма и правильно подберет дозировку;
  • не следует принимать два лекарственных средства из группы нестероидных веществ, что может привести к развитию осложнений;
  • при недостаточной эффективности терапии необходимо сообщить лечащему доктору для коррекции дозировки или смены препарата;
  • лекарства принимают после приема пищи;
  • таблетки запивают большим объемом воды (на менее 300 мл) для уменьшения негативного влияния на слизистую пищеварительного тракта и лучшего растворения лекарственного вещества;
  • после приема таблеток не рекомендуют горизонтальное положение в течение получаса для предотвращения задержки лекарственного средства в пищеводе;
  • во время терапии исключают прием алкогольных напитков.

НПВС при самолечении приводят не только к прогрессированию артритов, но и вызывают осложнения, способные сформировать стойкое нарушение здоровья и в тяжелых случаях привести к летальному исходу.

Нпвп нового поколения

В последние десятилетия учеными всего мира велись научные разработки по созданию негормональных противовоспалительных средств с меньшим негативным воздействием на слизистую пищеварительной системы.

В результате были синтезированы химические вещества, которые не угнетали выработку ЦОГ-1, а значит, не вызывали язвенные процессы и кровотечения.

Препараты нового поколения были названы селективными и стали применяться при длительном лечении патологии опорно-двигательного аппарата.

Мовалис – один их самых эффективных НПВС селективного действия К первым разработкам селективных лекарственных средств относятся оксикамы, которые выгодно отличаются от своих предшественников длительностью терапевтического действия (до 12 часов), что дает возможность назначать их один раз в сутки.

Показательным примером этой группы препаратов считается ксефокам, который обладает выраженным болеутоляющим действием, сравнимым с морфином.

Однако лекарственное средство не оказывает опиатоподобного эффекта на головной мозг и не вызывает привыкания.

Настоящим прорывов в медицине стал селективный НПВС под название мовалис (мовасин, мелокс, мелбек, артрозан, амелотекс, лем).

Он эффективно борется с воспалительным процессом в суставах, оказывает выраженный обезболивающий эффект, при этом не разрушает хрящевые структуры и связочный аппарат при длительном применении. Главным достоинством препарата является отсутствие негативного влияния на слизистую желудка и кишечника.

К другим противовоспалительным веществам этой группы относятся целекоксиб (дилакса, целебрекс, кокосиб, целекоксиб), нимесулид (нимесил, найз, апонил, нимика), эторикоксиб (аркоксиа).

НПВП широко применяются в терапии артритов в совокупности с препаратами других лекарственных групп.

Обладая выраженным противовоспалительным, обезболивающим действием, нестероидные средства помогают остановить патологический процесс в пораженных суставах и значительно улучшают общее состояние.

Назначение и контроль приема НПВС проводится врачом, а самолечение может привести к нежелательным последствиям и ухудшить прогноз заболевания.

Источник: https://dialogpress.ru/medikamenty/artrita-nesteroidnymi-protivovospalitelnymi-preparatami

Селективные противовоспалительные препараты: клиническая эффективность, механизм действия, побочные действия

Механизм действия нпвп

По клинической эффективности и частоте использования нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП, НПВС или НПВП) занимают одно из лидирующих мест. Это объясняется их способностью быстро останавливать воспалительный процесс, купировать болевой синдром, устранять отеки, воспаление, лихорадку.

НПВП не содержат гормонов, не вызывают зависимости, привыкания, не приводят к развитию серьезных заболеваний. Но при длительном приеме у пациентов отмечались различные побочные реакции. Чтобы снизить риск развития осложнений были разработаны более современные селективные противовоспалительные препараты.

Механизм действия НПВП

НПВП воздействуют на циклооксигеназы (ЦОГ), подавляя их активность. ЦОГ – ключевые ферменты синтеза регуляторов обмена веществ, отвечают за выработку простаноидов, некоторые их которых поддерживают воспалительную реакцию и являются непосредственной причиной болевых ощущений.

Содержатся циклооксигеназы в различных органах и тканях человеческого организма, существуют в нескольких изоформах:

  • ЦОГ-1 – структурный, постоянно присутствующий в тканях здорового человека фермент, выполняет полезные, физиологически важные функции. Содержится в слизистой желудка, кишечника, в почках и других органах;
  • ЦОГ-2 – синтезирующийся фермент, в нормальных условиях в большинстве тканей отсутствует, в небольших количествах обнаруживается лишь в почках, головном, спинном мозге, костной ткани, женских репродуктивных органах. При воспалении уровень ЦОГ-2 в организме и скорость синтеза простагландинов, относящихся к простаноидам, возрастают, что способствует боли и развитию воспалительного процесса.

НПВП, действуя одновременно на оба фермента, вызывают не только ожидаемый противовоспалительный эффект и устранение болевых ощущений, за счет ингибирования ЦОГ-2, но приводят и к нежелательным последствиям – осложнениям со стороны ЖКТ, системы кроветворения, задержке воды в организме, боли в ушах и прочее. Эти побочные эффекты возникают в результате блокирования ЦОГ-1 и снижения уровня вырабатываемых простагландинов не только в зоне воспаления, но и во всем организме.

Особенности терапии

Благодаря универсальному спектру действия – способности НПВП оказывать одновременно обезболивающее, жаропонижающее действие, угнетать воспалительный процесс, минимизировать развитие негативных последствий, их широко применяют в клинической практике для симптоматической терапии.

Чаще всего НПВП назначают в следующих случаях:

  • болезни соединительной ткани, костно-мышечной системы, ревматического и неревматического характера;
  • травмы, ушибы, послеоперационный период;
  • неврологические расстройства;
  • инфекционные заболевания;
  • колика почечная и желчная (печеночная), кишечная непроходимость;
  • злокачественные новообразования толстой кишки;
  • температура свыше 38 градусов, менструальная, зубная боль, мигрень;
  • в кардиологической практике, для лечения тромбоза, сосудистых нарушений, профилактики инсультов, инфарктов.

Противопоказания и побочные эффекты

В лечении противовоспалительными препаратами нестероидного типа важен персональный подход, т.к. одно и то же средство вызывает разную реакцию в организме каждого человека.

С особой осторожностью и тщательным контролем следует подходить к лечению пожилых людей и людей с пороками сердца, болезнями крови, бронхиальной астмой, почечной или печеночной недостаточностью.

Подбор НПВП должен основываться на личном опыте врача или больного – на выявленной ранее индивидуальной непереносимости.

Несмотря на относительную безопасность большинства НПВП и их клиническую эффективность, существует ряд противопоказаний к применению, который также необходимо учитывать:

  • наличие эрозии, язвенного поражения желудка, пищевода, двенадцатиперстной кишки;
  • аллергическая реакция на отдельные компоненты медикамента;
  • беременность, период грудного вскармливания.

Все НПВП хорошо всасываются, легко проникают в ткани, органы, очаг воспаления и синовиальную жидкость суставов, в ней концентрация лекарства сохраняется дольше всего. По продолжительности действия лекарственные средства разделяют на 2 категории:

  1. Короткоживущие – период полувыведения не более 4-5 ч.
  2. Длительноживущие – для потери половины фармакологического действия препарату понадобится 12 ч. и более.

Период выведения зависит от химического состава лекарства и скорости метаболизма – обмена веществ пациентов.

Начинать лечение целесообразно с наименее токсичных препаратов и минимальных доз. Если при постепенном повышении дозы, в пределах допустимости, в течение 7-10 дн. эффект не наблюдается, сменить на другой препарат.

Способность вещества быстро выводиться из организма и селективно ингибировать ферменты ЦОГ уменьшает риск развития нежелательных побочных реакций. Таковыми являются:

  • нарушение мочеиспускания, протеинурия, снижение почечного кровотока, нарушение функции почек;
  • снижение свертываемости крови в виде кровоточивости, синяков, в редких случаях сердечно-сосудистые осложнения;
  • тошнота, диарея, затрудненное пищеварение, эрозии и язвы желудка, 12-перстной кишки;
  • разнообразная кожная сыпь, зуд, отеки;
  • повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, нарушение координации.

Не следует назначать НПВП лицам, чья профессиональная деятельность требует точности, быстроты реакции, повышенного внимания и координации движений.

Взаимодействия с другими препаратами

При проведении лечения важно также учитывать способность НПВП взаимодействовать между собой и с другими лекарственными средствами, особенно со следующими веществами:

  • снижают эффективность мочегонных и гипотензивных препаратов, применяющихся при гипертонических заболеваниях;
  • усиливают действие противодиабетических средств перорального приема, непрямых антикоагулянтов – противосвертывающих, активирующих разжижение крови;
  • увеличивают токсичность дигоксина, назначаемого при сердечной недостаточности и аминогликозидов, являющихся бактерицидными антибиотиками;
  • стероидные гормоны, успокоительные, препараты золота, иммунодепрессанты, наркотические анальгетики усиливают анальгезирующий и противовоспалительный эффект НПВП.

Для хорошего всасывания лекарственные средства нестероидного типа нуждаются в кислой среде. Пищевая сода усиливает всасывание. Уменьшение кислотности желудка же замедляет процесс всасывания. Этому способствует:

  • прием пищи;
  • Холестирамин;
  • алюминийсодержащие антациды, показанные при проблемах с ЖКТ.

Эффективность одновременного приема 2-х или более НПВП не доказана, кроме того, подобная фармакотерапия часто приводит к нежелательным последствиям и обратному эффекту.

Какие бывают формы выпуска

Для повышения эффективности использования и возможности выбора препарата для конкретного больного, исходя из обобщенной характеристики состояния его здоровья, вида и особенности течения заболевания, НПВП производят во всех лекарственных формах.

Это:

  • капсулы или таблетки – обеспечивают быстрое всасывание и хорошую усвояемость действующего вещества;
  • растворы для инъекций: внутримышечные, подкожные, внутрисуставные – позволяют быстро достичь очага воспаления, исключив попадание в другие органы и минимизировав побочные эффекты;
  • ректальные суппозитории – свечи не оказывают раздражающего действия на слизистую желудка и тонкий кишечник;
  • кремы, гели, мази – используют при лечении суставов, для целенаправленного воздействия на очаг заболевания.

Наиболее популярные НПВП

К наиболее популярным, классическим препаратам для безрецептурного применения относят:

  • Аспирин – обладает всеми, свойственными нестероидным противовоспалительным препаратам, свойствами. Входит в состав различных медикаментов, его применяет самостоятельно и в сочетании с другими лекарствами. Обнаружено, что он способствует лечению бесплодия, снижает риск развития рака. Вызывает повреждение слизистой желудка, кровоточивость.
  • Парацетамол – для лечения простудных заболеваний, инфекций, как обезболивающее и жаропонижающее средство для детской аптечки. Не оказывает противовоспалительного действия. Малотоксичный, выводится почками за 1-4 ч.
  • Ибупрофен – безопасное и хорошо изученное лекарственное средство с преобладающим анальгезирующим и жаропонижающим действием. По силе действия несколько проигрывает другим НПВП этой группы.
  • Диклофенак – сильнодействующее противовоспалительное средство, анальгетик более длительного действия, с широкой областью применения – от хирургии и спортивной медицины, до онкологии, гинекологии и офтальмологии. Имеет низкую стоимость. При длительном приеме увеличивает риск инфаркта.
  • Кетопрофен – оказывает болеутоляющий и жаропонижающий эффект, к концу 1-ой недели приема достигается и противовоспалительный. Используется при суставных болезнях, травмах и различного вида болевых синдромах.

Прочие препараты, аналоги

Высокую эффективность в сочетании с минимальным вредным воздействием демонстрируют представители нового поколения НПВП – селективные препараты и их аналоги, такие как:

  • Мелоксикам (Мовалис, Амелотекс, Мелбек) – обезболивает, снимает воспаление, жар, показан при артрите, остеоартрозе, менструальных болях. При высоких дозах и применении в течение длительного времени его избирательность снижается, что требует регулярного контроля врача. Является длительноживущим препаратом, что позволяет принимать его раз в сутки.
  • Целекоксиб (Целебрекс, Дилакс) – благодаря противовоспалительной и анальгезирующей активности используется для лечения полипоза кишечника, заболеваний, связанных с поражением хрящевой ткани и мелких суставов, для уменьшения болезненности при менструациях. Препарат безвреден для органов пищеварения.
  • Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс) – сильное противовоспалительное и противоревматическое средство, относится к оксикамам. При длительном приеме требуется регулярное наблюдение врача, т.к. НПВП способен оказывать влияние на слизистую ЖКТ, почечный кровоток, систему кроветворения, количество тромбоцитов в крови.
  • Нимесулид (Найз, Месулид, Аулин) – недорогое, комплексно воздействующее на проблему лекарство. Обладает антиоксидантивными свойствами, снимает острую боль, в т.ч. посттравматическую, менструальную, мышечную и зубную, препятствует разрушению хрящевой ткани, улучшает подвижность. Назначается при системных заболеваниях соединительной ткани, бурсите коленного сустава, воспалении и дистрофии ткани сухожилия. Рецептура представлена разнообразными лекарственными формами.

Спектр показаний к применению широк, но важно помнить, что НПВП – селективные, а особенно неселективные, являясь незаменимым средством в лечении многих болезней, не исключают возможности развития различных осложнений и нежелательных реакций в организме. Длительное бесконтрольное применение препаратов недопустимо.

Сохранить

Источник: https://proartrit.ru/selektivnyie-protivovospalitelnyie-preparatyi/

Нестероидные Противовоспалительные Препараты для Суставов

Механизм действия нпвп

В курсе терапевтической коррекции болезней суставов применяется несколько основных групп лекарственных средств.

Важной группой медикаментов являются нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов.

Они нашли широкое применение во многих отраслях медицины благодаря универсальному механизму действия и возможности включения в разнообразные лекарственные формы (таблетки, инъекции,мази, гели).

Какая мазь или гель из группы НВПВ быстро снимет боль: разбираем список эффективных препаратов

Многим знакомы такие препараты, как Нимесулид, Диклофенак, Ибупрофен и их производные — именно эти нестероидные противовоспалительные средства используют для коррекции болезней суставов в ортопедии, травматологии и ревматологии. Но все медикаменты имеют побочные эффекты и противопоказания, и поэтому иногда бывает сложно подобрать подходящее лекарство.

В статье будут подробно раскрыты вопросы необходимости назначения разных форм НПВС, их противопоказаний и возможных побочных действий.

Причины

Почему воспаляются суставы?

Развитие этого патологического процесса может происходить по разным причинам:

  • чаще всего это травмирование сустава с нарушением целостности его структур;
  • нередкими являются реактивные артриты с инфекционным воспалением;
  • гораздо реже встречается аутоимунное воспаление или осложнение системных заболеваний.

Воспалительный процесс во всех случаях развивается по общим закономерностям.

Суставы воспаляются по разным причинам

Наиболее выраженным он будет при артрите — причины в этом случае будут инфекционными либо травматическими. Сопровождается патология сильными болями, у многих повышается не только местная, но и общая температура при воспалении суставов.

Существует и другая разновидность артрита — ревматоидный. В этом случае процесс носит аутоиммунный характер и выраженной интоксикации не будет.

Дегенеративно-воспалительные заболевания позвоночника и суставов — это артрозы с присоединением синовита. Воспаление в этом случае менее интенсивное.

Классификация препаратов

Все лекарства с указанным действием можно разделить на две основные группы:

  1. Нестероидные противовоспалительные. Сюда входят препараты избирательного (Мовалис, Целебрекс) и неизбирательного (Диклофенак, Ибупрофен) действия.
  2. Кортикостероиды. Это гормональные препараты, одним из основных эффектов которых является уменьшение воспалительного процесса. К ним относятся Метипред, Гидрокортизон.

Также выделяют группы препаратов, которые не обладают выраженным противовоспалительным действием и уменьшают воспаление только косвенно. Например, часто применяются антибиотики. За счёт подавления микробной флоры они способствуют исчезновению признаков инфекции.

Как действуют НПВП?

Нестероидные противовоспалительные лекарства для суставов оказывают комплексное воздействие.

В спектр их эффектов входят следующие:

  • противовоспалительный;
  • анальгезирующий;
  • жаропонижающий.

В зависимости от структуры активного вещества преобладать может какое-либо из трех действий, но они могут быть выражены и равномерным образом. Нестероидные лекарства от воспаления суставов, в отличие от стероидных средств и наркотических анальгетиков, не оказывают тяжелых побочных эффектов.

Механизм действия НПВС заключается в следующем: активное вещество препарата блокирует фермент циклооксигеназу, участвующую в образовании медиаторов воспаления. В результате не вырабатываются простагландины, тромбоксаны и простациклины, провоцирующие симптомы воспалительной реакции.

Лекарство позволяет снять отечность и болезненность пораженной области. Постепенно проявления воспалительной реакции купируются, и состояние сустава значительно улучшается.

Показания к назначению НПВС

Лечение воспаления суставов в качестве обязательной группы средств включает в себя нестероидные препараты. Главный повод для их назначения — острые или хронические воспалительные процессы в сочетании с интенсивным болевым синдромом.

Схема рационального лечения болезней суставов при помощи НПВП

Показаниями для назначения этих лекарственных средств служат такие заболевания:

  1. Артриты. Их природа может быть разной: инфекционной, асептической, а также аутоиммунной. В числе аутоиммунных патологий особое место занимает ревматоидный артрит.
  2. Деформирующий остеоартроз. Патогенез данного заболевания не предполагает воспалительных реакций, но дегенерация хрящевых тканей провоцирует болевые ощущение. Из-за этого и назначаются НПВС.
  3. Остеохондроз позвоночного столба.
  4. Артропатии ревматического характера: псориаз, синдром Рейтера, болезнь Бехтерева.
  5. Онкологические патологии, как первичные, так и спровоцированные распространением метастаз в структуры опорно-двигательной системы.
  6. Подагрический артрит.
  7. Послеоперационный период.
  8. Период реабилитации после травмы.

При разных патологиях врач назначает различные препараты. Важно соблюдать рекомендации специалиста и не отклоняться от инструкции.

Классификация нестероидных противовоспалительных средств

Лечение при помощи НПВС предполагает знание классификации этой группы медикаментов. Нестероидные препараты подразделяются по нескольким классификационным признакам, которые рассмотрены ниже.

Классификация по химической структуре

Химическая природа НПВП подразумевает их разделение на кислотные и некислотные средства.

Некислотные препараты также классифицируются на такие группы:

  • салицилаты (аспирин, дифлунизал);
  • оксикамы (мелоксикам, пироксикам);
  • пиразолидины (метамизол натрия, фенилбутазон);
  • производные фенилуксусной кислоты (ацеклофенак, диклофенак);
  • производные индолуксусной кислоты (этодолак, индометацин);
  • производные пропионовой кислоты (напроксен, ибупрофен).

К некислотным средствам относятся алканоны (набуметон), сульфонамидные производные (рофекоксиб, нимесулид).

Классификация по механизму действия

Нестероидные лекарства при воспалении суставов могут как неселективно ингибировать две формы фермента — циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, так и избирательно подавлять только ЦОГ-2. Неселективное ингибирование приводит к таким побочным реакциям, как язвенная болезнь, кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта.

В число селективных нестероидных противовоспалительных препаратов входят:

  • Рофекоксиб;
  • Целекоксиб;
  • Парекоксиб;
  • Валдекоксиб.

Формы выпуска НПВП

Лечение может включать применение разнообразных форм препаратов. Нестероидные медикаменты производятся в форме таблеток, инъекций, мазей, гелей и ректальных свечей. Необходимо более подробно рассмотреть каждый вариант выпуска этой группы лекарственных средств.

Разные формы выпуска препарата Диклофенак

Таблица: преимущества и недостатки разных форм выпуска НПВС:

Форма выпускаПреимуществаНедостаткиПримеры препаратов
ТаблеткиЭффективность, быстрое комплексное действие.Побочные эффекты в виде язв ЖКТ, необходимость дополнительного приема антисекреторных средств.Нимесулид, Диклофенак, Индометацин
ИнъекцииБыстрое достижение эффектаНаличие системных побочных эффектов (образование язв ЖКТ также возможно). Иногда наблюдается раздражения по месту введения.Мелоксикам, Диклофенак, Кетопрофен, Лорноксикам
Мази, крема, гелиЛегкость в использовании, достаточно быстрый эффект, отсутствие системных побочных реакций, можно сочетать с другими наружными средствами, например, хороший результат дает троксевазин для лечения воспаления суставовАктивность препарата несколько нижеНайз, Диклофенак, Индометацин, Финалгель, Кетопрофен
Ректальные свечиМаксимальное всасывание действующих веществ (высокая биодоступность), возможность назначения детям.Ограничение применения при патологиях кишечника (геморрой, полипоз, анальные трещины)Кетопрофен, Ибупрофен, Индометацин, Диклофенак

Применение НПВП в физиотерапии

Ответ на вопрос, как лечить воспаление суставов, включает в себя и физиотерапевтические процедуры. Хороший результат показывают процедуры введения НПВС при помощи электрофореза .

Электрофорез в лечении коленного сустава

Кроме того, возможно сочетание назначения физиопроцедур и применения наружных и внутренних форм введения нестероидных препаратов против воспаления. Довольно эффективны такие методы физиолечения, как магнитотерапия, ультравысокочастотная терапия.

Противопоказания к назначению НПВС

До того, как определиться с тем, чем лечить воспаление суставов, важно ознакомиться с противопоказаниями к назначению препаратов нестероидной природы.

В их спектр следует включить:

  1. Аллергические патологии на вещества в составе медикаментов, приступы гиперчувствительности в анамнезе.
  2. Внутренние кровотечения в органах пищеварительной системы.
  3. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
  4. Почечная недостаточность.
  5. Печеночная недостаточность.
  6. Периоды вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Лечение при беременности и кормлении грудью должен назначить врач.
  7. Для некоторых препаратов есть возрастные ограничения, указанные в инструкции.

Спектр побочных эффектов

Применение НПВС может приводить к развитию таких побочных реакций:

  • аллергические состояния;
  • образование язв в органах пищеварительной системы;
  • нефриты и острая почечная недостаточность;
  • головные боли и головокружения;
  • фотодерматиты;
  • расстройства функции сердечно-сосудистой системы.

Что еще важно знать при лечении нестероидными препаратами?

При терапии воспалительных заболеваний суставов нужно ознакомиться с некоторыми особенностями применения и действия нестероидных медикаментов.

В их число входят такие основные моменты:

  1. Мази, гели и крема на основе НПВС в любом случае оказывают менее выраженный эффект, чем таблетированные и инъекционные формы введения препаратов.
  2. Все системные формы нестероидных средств (таблетки, капсулы, свечи, инъекции) одинаково вредны для слизистой выстилки желудочно-кишечного тракта. Токсическое действие объясняется подавлением факторов защиты слизистой ЖКТ, а не непосредственным влиянием на нее.
  3. Современные препараты — эторикоксиб, целекоксиб — менее опасны для слизистой желудка и кишечника, но цена их на порядок выше.
  4. Для снижения риска действия на слизистую НПВП можно комбинировать с ингибиторами протонной помпы, в число которых входят такие препараты, как омепразол, пантопразол, эзомепразол.
  5. Применение НПВС в ряде случаев провоцирует аритмии, повышение давления, ухудшать состояние пациентов с сердечной недостаточностью. Меньшей опасностью для сердечно-сосудистой системы обладает напроксен, но его применение полностью не исключает вероятность побочных реакций со стороны сердца и сосудов.
  6. Врачи категорически не рекомендуют одновременный прием нескольких НПВП. Это повышает возможность побочных реакций и может усугубить состояние пациента.
  7. Корректную схему лечения воспалительных патологий суставов должен назначать только специалист.
  8. Лечение народными средствами возможно только после консультации с доктором. Не все народные рецепты безопасны — каждый из них имеет свои ограничения к применению, о которых нужно знать.
  9. Нанесение наружных средств с НПВС рекомендуется сочетать с массажем. Это значительно повышает эффективность терапии.
  10. Терапия воспалительных болезней каждого сустава имеет свои особенности. К примеру, лечение воспаления пяточного и других суставов стопы, помимо НПВС, может включать ортопедические методы коррекции, необходимость в которых определяет врач.

в этой статье более подробно расскажет о механизме действия нестероидных противовоспалительных средств, о разных формах их выпуска, а также о наиболее эффективных медикаментах. В любом случае, схему применения этих препаратов должен определить врач, исходя из тяжести состояния пациента и индивидуальных особенностей его организма.

Источник: https://vash-ortoped.com/lechenie/medikament/nesteroidnye-protivovospalitelnye-preparaty-dlya-lecheniya-sustavov-278

Механизм нестероидных противовоспалительных средств, показания при остеохондрозе, противопоказания, взаимодействия и побочные эффекты

Механизм действия нпвп

Нестероидные противовоспалительные средства при остеохондрозе (аббревиатура: НПВС) – лекарственные средства, которые применяются для симптоматического лечения ортопедических заболеваний различной этиологии. В статье мы разберём препараты для лечения остеохондроза шеи и других частей тела.

НПВС

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации НПВС обозначают кодом S01BC.

Механизм действия НПВС

НПВС – препараты, которые ингибируют образование простагландинов в организме путем ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ). Простагландины увеличивают восприятие боли, повышают температуру тела (лихорадка) и расширяют кровеносные сосуды (покраснение при воспалении). Большинство НПВП ингибируют как белки ЦОГ-1, так и ЦОГ-2.

Простагландины участвуют в защите слизистой оболочки желудка и кишечника. Поскольку НПВП эффективно ингибируют образование простагландинов, клетки слизистой оболочки легко раздражается кислотой желудка. Поэтому НПВП следует использовать с осторожностью, особенно у людей с желудочным или кишечным кровотечением. ЦОГ-1, по-видимому, связан с развитием желудочно-кишечных расстройств.

Некоторые НПВП могут удлинять период свертывания крови.

Простагландин

Рекомендуется вместе с НПВП принимать ингибитор кислоты (ингибиторы протонной помпы), например, омепразол или пантопразол. Риск возникновения острого желудочного кровотечения при использовании НПВС зависит от ряда факторов, включая возраст, предыдущее кровотечение и использование других лекарств, повышающих риск кровотечения.

Лекарств для профилактики кровотечения из кишечника нет. Существуют различия в риске кровотечения в группе НПВП, обычно связанные с дозой. При приеме диклофенака и напроксена риск кровотечения низкий. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб и эторикоксиб) тоже редко вызывают кровотечения в ЖКТ.

НПВП препараты – список основных:

  • АСК;
  • Ибупрофен;
  • Напроксен;
  • Диклофенак.

НПВС также влияют на почки. Поскольку они оказывают ингибирующее действие на синтез простагландинов, предотвращается действие этих веществ на клубочки в почках. Это приводит к уменьшению кровотока в них и повышению кровяного давления.

Комбинация НПВП с ингибиторами АПФ не рекомендуется, поскольку это может усилить неблагоприятное воздействие на почечный кровоток. НПВС приводит, как упоминалось выше, к сужению артерии, в результате чего скорость клубочковой фильтрации падает.

Диклофенак

У некоторых людей НПВС вызывают сухой кашель при бронхоспазме. Астматики могут получить серьезный приступ после употребления лекарств этой группы.

До открытия селективных ингибиторов ЦОГ-2 (последнего поколения) классические НПВП ингибировали одновременно ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Ингибирование ЦОГ-2 уменьшает синтез воспалительных медиаторов, что приводит к уменьшению воспаления, но возникают также побочные эффекты, связанные с ингибированием ЦОГ-1.

При приеме ингибитора ЦОГ могут развиваться кровотечения из слизистой желудка и почечная недостаточность.

Блокаторы ЦОГ-2 были разработаны специально для лечения воспаления и снижения неблагоприятных эффектов, вызванных неселективными ингибиторами. При приеме селективных ингибиторов препаратов на ЦОГ-1 оказывается незначительное влияние.

Однако в некоторых исследованиях была поставлена под сомнение безопасность препаратов. Селективная блокада ЦОГ-2 обеспечивает ЦОГ-1 большим количеством арахидоновой кислоты, что оказывает агрегирующее действие на тромбоциты. По этой причине употребление селективных препаратов увеличивает частоту сердечно-сосудистых катастроф.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты:

  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • диарея;
  • диспепсия;
  • Боль в пояснице;
  • дискомфорт в верхней части живота;
  • парадоксальное усиление болевого синдрома (как правило в спине или рядом с позвоночным столбом);
  • головная боль.

Периферический отек, повышение артериального давления так же распространены при применении селективных препаратов, как и неселективных.

В 2004 году, в ходе исследования, проведенного в Соединенных Штатах, возникло подозрение, что длительное применение рофекоксиба увеличивает риск сердечного приступаи. Ингибиторы снижают синтез простациклина, уменьшающего агрегацию тромбоцитов. Повышение свертываемости крови приводит к увеличению риска тромбоза, поэтому препарат был снят с рынка в сентябре 2004 года.

Цефалгия

В ноябре 2006 года фармацевтический компании выпустили люмиракоксиб, аналогичный по структуре диклофенаку, но не коксибену. До сих пор неизвестно, имел ли препарат более низкий риск приступов инфаркта по сравнению с другими веществами, поскольку из-за побочного эффекта – серьезного повреждения печени – он был изъят с рынка.

Валдекоксиб также был отозван с рынка. Этерококсиб не одобрен в США из-за проблем с безопасностью, а в Германии он может применяться только у пациентов старше 16 лет. Парентеральный ингибитор ЦОГ-2, парадероксиб, связанный с валдекоксибом, был отозван с рынка в Швейцарии из-за проблем с безопасностью и не одобрен в США.

Данные in vitro свидетельствуют о том, что противовоспалительное действие токотриенолов также основано на селективном ингибировании ЦОГ.

Кетопрофен

Кетопрофен – болеутоляющее средство с противовоспалительным действием, относящееся к группе негормональных противовоспалительных препаратов. Препарат тормозит секрецию простагландинов. Используется при острой боли (воспаление мышц и сухожилий, сильная менструальная боль, боль после операции) и хроническом (суставном) воспалении – ревматизме и остеоартрите.

Препарат появился на рынке в 1973 году. Он продается под торговыми марками «Кетонал», «Фастум гель» или под общим названием «Кетопрофен».

Как и в случае с другими препаратами, после нескольких дней использования могут возникать желудочно-кишечные симптомы. Для предотвращения язв, кровотечения или других симптомов добавляется ингибитор протонной помпы.

Мелоксикам

Как и все НПВС, мелоксикам ингибирует циклооксигеназу, с несколько избирательным эффектом на ЦОГ-2 и, следовательно, с меньшими побочными эффектами. Мелоксикам уменьшает приток лейкоцитов в воспалительные области; агрегацию тромбоцитов ингибирует лишь незначительно.

Мелоксикам можно использовать перорально и подкожно. Он быстро впитывается. Связывание с белками плазмы составляет 99,4%, период полувыведения – 15-20 часов. Деградация происходит в печени через фермент CYP2C9, выделение через желчь и почку – через фекалии и мочу.

Мелоксикам используется при хронических заболеваниях суставов (артрит, артроз), поскольку накапливается в синовиальной жидкости. Его можно использовать и при других болезненных процессах (подагра, анкилозирующий спондилоартрит, ревматизм), для лечения боли до и после операции.

Препарат не должен применяться при заболеваниях желудка или слизистой кишечника, почечной недостаточности, нарушениях свертывания крови. Препарат не рекомендован для использования детьми или очень молодыми животными (

Источник: https://LechiSustavv.ru/lechenie/preparatyi/4016-nesteroidnyih-protivovospalitelnyih-sredstv-pri-osteohondroze.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.